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　5月11日，《Nature》子刊Scientific Reports在线()发表我校抗肿瘤鬼臼类药物研究成果，该工作主要由发酵工程教育部重点实验室汤亚杰课题组青年教师赵巍、研究生白佳珂等历时5年完成。

  微管蛋白作为参与细胞有丝分裂的重要功能元件，是快速增殖肿瘤细胞良好的药物靶标。汤亚杰课题组以全球公认三类微管蛋白抑制剂之一的天然抗肿瘤药物鬼臼毒素为研究对象，通过分析微管蛋白α和β亚基间鬼臼毒素所在活性域附近的结构环境，发现潜在提高鬼臼毒素靶向结合能力的GTP活性域。基于此，采用双靶设计策略将GTP类似物通过碳硫键引入鬼臼毒素C环4位，合成了两个新鬼臼类衍生物4-MP-PTOX和4-TG-PTOX，该化合物已获美国专利2项。较微管蛋白公认抑制剂秋水仙素相比，化合物4-MP-PTOX和4-TG-PTOX具有更强的微管蛋白靶向能力和微管解聚能力。与已上市的微管解聚类药物诺考达唑相比，化合物4-MP-PTOX和4-TG-PTOX对抗肺癌A549细胞活性分别提高了23倍和47倍，对正常肝细胞HL-7702毒性降低了38%和57%，有望开发为新型促微管解聚抗肿瘤药物。从而，建立了基于微管蛋白结构秋水仙素和GTP双位点靶向的抗肿瘤药物分子设计新策略，为天然药物分子结构设计提供了新的思路。

附：第一作者“赵巍”简介

　　赵巍、男，1983年出生，实验师。2006年于湖北工业大学获生物工程学士学位，2010年于湖北工业大学获生物化工硕士学位，师从于汤亚杰教授，硕士学位论文获湖北省优秀硕士学位论文。2010年于中国科学院上海高等研究院任研究实习员，2012年回母校(湖北工业大学)工作至今，2015年起在职攻读华中农业大学博士学位。赵巍主要在发酵工程教育部重点实验室从事“天然抗肿瘤鬼臼类药物”研究，近5年来以第一作者在国际知名学术期刊Scientific Reports、Current Medicinal Chemistry、Applied and Environmental Microbiology等发表SCI论文9篇；授权美国发明专利1项、中国发明专利2项；2014年获湖北省科技进步一等奖。